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一种新型G蛋白偶联受体GPR84抑制剂及其应用

本发明属于肿瘤防治技术领域,具体涉及一种新型G蛋白偶联受体GPR84抑制剂及其应用。该抑制剂化学名称为:6[(4乙基苯基)氨磺酰基]N(2甲基环己基)4氧代1H喹啉3羧酰胺,与GPR84可有效结合,通过在肿瘤微环境中发挥作用來发挥肿瘤抑制、…

本发明属于肿瘤防治技术领域,具体涉及一种新型G蛋白偶联受体GPR84抑制剂及其应用。该抑制剂的化学名称为:6[(4乙基苯基)氨磺酰]N(2甲基环己基)4氧代1H喹啉3甲酰胺,可与GPR84有效结合,通过作用于肿瘤微环境发挥抑瘤、肿瘤预防或治疗作用。通过分析GPR84蛋白的结构,发明人进一步筛选了能与GPR84结合的小分子抑制剂。初步验证结果表明,筛选出的小分子抑制剂ZINC09680069能够抑制MDSCs的产生和功能,改善肿瘤微环境。此外,食道癌动物模型的喂养结果也表明,这种小分子抑制剂可以在肿瘤预防或治疗中发挥良好的作用。

专利号: 201911374988.7

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